赛洛多辛片剂研究开题报告

1. 研究目的与意义

1、选题背景药品拟定适应症为前列腺增生症引起的排尿障碍。

前列腺增生症引起排尿障碍的治疗主要是药物治疗及外科手术治疗。

对中度症状或者是轻度症状的患者更多的是采取药物治疗,如性激素制剂、α1-肾上腺素受体阻断剂以及植物成分药等。

2. 课题关键问题和重难点

1、关键问题赛洛多辛合成路线的选择，合成工艺的研究，胶囊的制作，制剂工艺的处方开发。

2、难点多条合成路线的选择；正式实验前要对各个步骤和流程进行设计和模拟。

3. 国内外研究现状（文献综述）

良性前列腺增生症( benign prostatic hyperplasia，bph) 是老年男性发病频率较高的疾病，有资料表明50岁以上的男性有50%患前列腺增生症。

分子生物学研究揭示前列腺主要分布α1a亚型肾上腺素受体，而赛洛多辛( silodosin) 为高度选择性α1a－肾上腺素受体阻断剂，因此可用于改善 bph引起的症状。

赛洛多辛由日本kissei 药品工业株式会社研究开发，于 2006 年在日本上市，上市剂型为片剂，规格为2mg和4mg。

4. 研究方案

1、先通过对比各条合成路线的优缺点，确定合成路线。

2、通过模拟确定各个阶段的原料及投料量等相关数据，考察实验环境对实验的影响。

3、完成合成实验的流程。

5. 工作计划

1.2022 年 01 月 08 日前，确定毕业论文题目，学习相关基础知识，了解相关信息； 2.2022 年 01月 20 日前，查阅资料，做好毕业设计任务书； 3.2022 年 01月 30 日前，对知识进行总结，制定实验方案； 3.2022 年 02 月 15 日前，撰写开题报告； 4.2022 年 03 月 10 日前，查阅文献，整理大纲； 5.2022 年 03 月 30 日前，准备实验； 6.2022 年 04 月 15日前，进行试验； 7.2022 年 04 月25 日前，总结调查结果； 8.2022 年 05 月 05 日前，总结数据资料，完成毕设论文初稿的撰写； 9.2022 年 05 月 12 日前，完善毕业论文，提交论文终稿； 10.2022 年 05月19 日前，准备毕业答辩