4-羟基香豆素、氰乙酰胺和芳香醛的三组分缩合反应研究开题报告

 2023-07-25 12:07

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

生物催化是绿色合成化学的重要研究内容,利用化学反应构建c-c键在有机合成中占据重要地位,而催化剂作为反应的加速剂,在传统的反应中总是以金属、有机催化剂或者酸碱催化剂进行催化反应,但因其要求的催化条件比较严格,且易造成环境污染,所以需要寻找环境友好、可循环使用的催化剂。

酶,作为一种生物催化剂,具有反应条件温和、高效、专一及绿色经济等优点,在医药行业的应用也很多,如苯并吡喃类化合物和色烯类化合物可作黄嘌呤氧化酶的抑制剂[1],可用于改善高尿酸血症;色烯化合物及其衍生物用于利尿药、抗凝血药、抗癌药[2]、抗菌活性[3]、抗hiv活性[4]等。

一锅法多组分缩合反应在杂环化合物合成中具有重要的研究价值和实际应用,苯并吡喃类化合物因其具有广泛的生理和药理活性,受到了广大研究者的关注。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.本课题要研究或解决的问题:本课题拟采用酶促达米酮、氰乙酰胺和芳香醛的酶促三组分缩合合成苯并吡喃衍生物。

主要研究内容包括:合成目标产物并建立产物的液相色谱分析方法;对脂肪酶种类进行筛选;对筛选出的脂肪酶进行溶剂、水含量、酶浓度、反应温度、反应时间等工艺条件优化;在此最优条件下,对底物进行扩展,考察取代基对反应的影响;分离纯化产物,并通过质谱、氢谱、碳谱等手段进行结构表征;考察酶制剂的重复使用性。

2.拟采用的研究手段:以达米酮、氰乙酰胺和芳香醛的反应作为模范反应,拟采用控制变量法对酶种类、反应溶剂、反应时间、水含量、酶催化剂用量等因素进行考察,得出最佳反应条件。

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